Betoptic 41

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Para el manejo de la hipertensión. Betaxolol es un competitivo, beta (1) selectivo (cardioselectivos) antagonista adrenérgico. Betaxolol se usa para tratar la hipertensión, arritmias, enfermedades coronarias, glaucoma, y ​​también se utiliza para reducir los eventos cardíacos no fatales en pacientes con insuficiencia cardíaca. La activación de beta (1) receptores (ubicadas principalmente en el corazón) por la epinefrina aumenta el ritmo cardíaco y la presión arterial, y el corazón consume más oxígeno. Las drogas tales como betaxolol que bloquean estos receptores, por tanto, tienen el efecto contrario: que disminuyen la frecuencia cardíaca y la presión arterial y por lo tanto se utilizan en condiciones cuando el propio corazón se ve privado de oxígeno. Se prescriben rutinariamente en pacientes con cardiopatía isquémica. Además, beta (1) bloqueadores selectivos a prevenir la liberación de renina, que es una hormona producida por los riñones que conduce a la constricción de los vasos sanguíneos. Betaxolol es lipofílica y exhibe ninguna actividad intrínseca simpaticomimética (ISA) o membrana actividad estabilizadora. Mecanismo de acción Betaxolol selectivamente la estimulación bloques de catecolaminas de beta (1) los receptores adrenérgicos en el corazón y el músculo liso vascular. Esto se traduce en una reducción de la frecuencia cardíaca, gasto cardíaco, la presión arterial sistólica y diastólica, y la hipotensión ortostática posiblemente reflejo. El betaxolol también puede bloquear competitivamente beta (2) respuestas adrenérgicos en los bronquios y los músculos lisos vasculares, causando broncoespasmo. objetivos Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: receptor de señalización actividad de la proteína de función específica: los receptores beta-adrenérgicos median la activación inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. Este receptor se une epinefrina y norepinefrina con aproximadamente la misma afinidad. Media la activación de Ras a través de G (s) alfa - y la señalización de cAMP mediada. Gen Nombre: ADRB1 Uniprot ID: P08588 Peso molecular: 51.322,1 Da referencias McLean AJ, Zeng año fiscal, Behan D, D Chalmers, Milligan G: Generación y análisis de mutantes constitutivamente activos y desestabilizadas físicamente de la beta humano (1) de los receptores adrenérgicos. Mol Pharmacol. 2002 Sep; 62 (3): 747-55. [PubMed: 12181453] Rudoy CA, Van Bockstaele EJ: El betaxolol, una beta selectivo (1) antagonista de los receptores adrenérgicos, disminuye la ansiedad-como el comportamiento durante la retirada temprana de la administración crónica de cocaína en ratas. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2007 Jun 30; 31 (5): 1119-1129. Epub 2007 abril 19. [PubMed: 17513029] Satoh N, Suzuki J, H Bessho, Kitada Y, Narimatsu A, Tobe A: Efectos de betaxolol en cardiohemodynamics y la circulación coronaria en perros anestesiados: comparación con atenolol y propranolol. Japonés J Pharmacol. 1990 Oct; 54 (2): 113-9. [PubMed: 2077180] Lesar TS: Comparación de los agentes betabloqueantes oftálmicos. Clin Pharm. 1987 Jun; 6 (6): 451-63. [PubMed: 2891463] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas antagonista Función general: la actividad de la homodimerización de proteínas de función específica: los receptores beta-adrenérgicos median la activación inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El receptor beta-2-adrenérgicos se une epinefrina con un aproximadamente 30 veces mayor afinidad que lo hace la norepinefrina. Gen Nombre: ADRB2 Uniprot ID: P07550 Peso molecular: 46458,32 Da referencias Rait JL: efectos sistémicos de los bloqueadores beta adrenérgicos oftálmicos tópicos. Aust N Z J Ophthalmol. 1999 Feb; 27 (1): 57-64. [PubMed: 10080340] Las enzimas Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son una grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.